Rövid leírás:
CAS szám:51322-75-9
Molekulaképlet:C9H8ClN5S
molekulatömeg:253,71
Kémiai szerkezet:
| Alapvető információk | |
| Termék neve | Tizanidin |
| Fokozat | Gyógyszerészeti fokozat |
| Megjelenés | Fehér por |
| Assay | 99% |
| Szavatossági idő | 2 év |
| Csomagolás | 25kg/dob |
| Állapot | -20°C-on tárolandó |
Vázlat
A tizanidin egy imidazolin két nitrogénatomos heterociklusos pentén származéka. Szerkezete hasonló a klonidinéhez. 1987-ben először Finnországban jegyezték be központi adrenalin α2 receptor agonistaként. Jelenleg központi izomrelaxánsként használják a klinikán. Használható fájdalmas izomgörcsök, például nyaki derék szindróma és torticollis kezelésére. Használható posztoperatív fájdalmak, például porckorongsérv és csípőízületi gyulladás kezelésére is. Neurológiai rendellenességek ankylosisából származik, mint például sclerosis multiplex, krónikus myelopathia, cerebrovascularis baleset stb.
Funkció
Az agy- és gerincvelő sérülések, agyvérzés, agyvelőgyulladás és sclerosis multiplex okozta vázizomfeszültség, izomgörcs és myotonia csökkentésére szolgál.
Gyógyszertan
Szelektíven csökkenti a serkentő aminosavak felszabadulását az interneuronokból, és gátolja az izomtúlterheléssel kapcsolatos multiszinaptikus mechanizmust. Ez a termék nem befolyásolja a neuromuszkuláris átvitelt. Jól tolerálható. Hatékony akut fájdalmas izomgörcsök és krónikus ankylosis esetén, amely a gerincvelőből és az agyból ered. Csökkentheti a passzív mozgás ellenállását, csökkentheti a spaszticitást és a klónozást, valamint növelheti az akaratlagos mozgás intenzitását.
Felhasználások
Jelzett tizanidin, belső standardként szolgál a tizanidin mennyiségi meghatározásához GC- vagy LC-tömegspektrometriával. A tizanidin terápiásan alkalmazható SARS-CoV-2 fő proteázgátlóként.
Klinikai felhasználás
A tizanidin egy központilag ható α2-adrenerg receptor agonista, amelyet krónikus izomgörcsös állapotok, például sclerosis multiplex kezelésére alkalmaznak.
Hatásmechanizmus
A tizanidin a klonidin központilag aktív izomrelaxáns analógja, amelyet jóváhagytak az agyi vagy gerincvelői sérülésekkel kapcsolatos görcsök csökkentésére. A spaszticitást csökkentő hatásmechanizmusa a motoros neuronok preszinaptikus gátlására utalα2-adrenerg receptor helyek, csökkentve a serkentő aminosavak felszabadulását és gátolva a facilitáló ceruleospinalis pályákat, így a spaszticitás csökkenését eredményezi. A tizanidin a klonidin vérnyomáscsökkentő hatásának csak kis töredékével rendelkezik, feltehetően azért, mert a tizanidin egy szelektív alcsoportra hat.α2C-adrenoreceptorok, amelyek a jelek szerint felelősek a fájdalomcsillapító és görcsoldó hatásért. imidazolinα2-agonisták (20).
