Rövid leírás:
CAS-szám: 15687-27-1
Molekulaképlet: C13H18O2
Molekulatömeg: 206,28
Kémiai szerkezet:
| Alapvető információk | |
| Termék neve | Ibuprofen |
| CAS-szám | 15687-27-1 |
| Szín | Fehértől törtfehérig |
| Forma | Kristályos por |
| Oldhatóság | Vízben gyakorlatilag nem oldódik, acetonban, metanolban és metilén-kloridban bőségesen oldódik. Alkáli-hidroxidok és karbonátok híg oldatában oldódik. |
| Vízben való oldhatóság | oldhatatlan |
| Stabilitás | Stabil. Éghető. Nem összeférhető erős oxidáló szerekkel |
| Szavatossági idő | 2 Yfüle |
| Csomag | 25kg/dob |
Leírás
IA buprofen a nem szteroid gyulladáscsökkentő fájdalomcsillapítók közé tartozik. Kiváló gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatása van, kevesebb mellékhatás mellett. A világon széles körben alkalmazzák, mivel a világ legkeresettebb vény nélkül kapható gyógyszere. Az aszpirinnel és a paracetamollal együtt a három legfontosabb lázcsillapító fájdalomcsillapító termék között szerepel. Hazánkban elsősorban fájdalomcsillapításra, reuma elleni küzdelemre stb. alkalmazzák. A paracetamolhoz és az aszpirinhez képest jóval kevésbé alkalmazható megfázás és láz kezelésében. Több tucat gyógyszergyártó cég képes ibuprofén gyártására Kínában. Az ibuprofén belföldi piaci értékesítésének nagy részét azonban a Tianjin Sino-US Company foglalta el.
Az ibuprofént Dr. Stewart Adams (később professzor lesz, és elnyerte a Brit Birodalom érmét) és csapata, köztük CoLinBurrows és Dr. John Nicholson közösen fedezte fel. A kezdeti vizsgálat célja egy "szuperaszpirin" kifejlesztése volt, hogy a rheumatoid arthritis kezelésére olyan alternatívát állítsanak elő, amely hasonló az aszpirinhez, de kevésbé súlyos mellékhatásokkal. Más gyógyszerek, például a fenilbutazon esetében nagy a kockázata a mellékvese-szuppresszió és más nemkívánatos események, például gyomor-bélrendszeri fekélyek kialakulásának. Adams úgy döntött, hogy jó gyomor-bélrendszeri rezisztenciával rendelkező gyógyszert keres, ami különösen fontos az összes nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer esetében.
A fenil-acetát gyógyszerek felkeltették az emberek érdeklődését. Bár ezen gyógyszerek némelyikéről a kutyateszt alapján kiderült, hogy fennáll a fekélyek kialakulásának veszélye, Adams tisztában van vele, hogy ez a jelenség a gyógyszer kiürülésének viszonylag hosszú felezési idejére vezethető vissza. Ebben a gyógyszercsoportban van egy vegyület – az ibuprofén, amelynek viszonylag rövid felezési ideje van, mindössze 2 óra. A szűrt alternatív gyógyszerek közül bár nem a leghatékonyabb, de a legbiztonságosabb. 1964-ben az ibuprofen vált az aszpirin legígéretesebb alternatívájává.
Javallatok
A fájdalom- és gyulladáscsökkentő gyógyszerek kifejlesztésének közös célja olyan vegyületek létrehozása, amelyek képesek a gyulladás, láz és fájdalom kezelésére anélkül, hogy más élettani funkciókat megzavarnák. Az általános fájdalomcsillapítók, mint például az aszpirin és az ibuprofen, gátolják mind a COX-1-et, mind a COX-2-t. A gyógyszer COX-1-re és COX-2-re vonatkozó specifikációja meghatározza a káros mellékhatások lehetőségét. A COX-1-re nagyobb specifitású gyógyszerek nagyobb potenciállal rendelkeznek a káros mellékhatások kiváltására. A COX-1 deaktiválásával a nem szelektív fájdalomcsillapítók növelik a nemkívánatos mellékhatások, különösen az emésztési problémák, például a gyomorfekély és a gyomor-bélrendszeri vérzés esélyét. A COX-2-gátlók, mint például a Vioxx és a Celebrex, szelektíven deaktiválják a COX-2-t, és az előírt adagokban nem befolyásolják a COX-1-et. A COX-2 inhibitorokat széles körben írják fel ízületi gyulladásra és fájdalomcsillapításra. 2004-ben az Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hatóság (FDA) bejelentette, hogy bizonyos COX-2-inhibitorok a szívroham és a szélütés fokozott kockázatával járnak. Ez figyelmeztető címkékhez és a termékeknek a gyógyszergyártók általi önkéntes kivonásához vezetett; például a Merck 2004-ben kivette a forgalomból a Vioxx-ot. Bár az ibuprofen gátolja a COX-1-et és a COX-2-t is, többszöröse a COX-2-vel szembeni specifitása az aszpirinhez képest, így kevesebb gyomor-bélrendszeri mellékhatást vált ki..
