Ceftriaxon-nátrium

A ceftriaxon-nátrium egy β-laktamáz-rezisztens cefalosporin, amelynek szérum felezési ideje rendkívül hosszú. A legtöbb indikáció esetén a napi egyszeri adagolás elegendő. Két tényező járul hozzá a ceftriaxon elhúzódó hatástartamához: a plazma magas fehérjekötődése és a lassú vizeletürítés. A ceftriaxon az epével és a vizelettel is kiválasztódik. A vizelettel történő kiválasztását a probenecid nem befolyásolja. Viszonylag alacsony eloszlási térfogata ellenére olyan koncentrációban jut el a cerebrospinális folyadékba, amely hatásos az agyhártyagyulladásban. Nemlineáris farmakokinetikát figyeltek meg.
A ceftriaxon egy erősen savas heterociklusos rendszert tartalmaz a 3-tiometil-csoporton. Úgy gondolják, hogy ez a szokatlan dioxotriazin gyűrűrendszer biztosítja ennek a szernek az egyedülálló farmakokinetikai tulajdonságait. A ceftriaxont az epehólyagban és a közös epevezetékben ultrahanggal kimutatott „iszap” vagy pszeudolithiasis kialakulásával társították. A cholecystitis tünetei az erre érzékeny betegeknél jelentkezhetnek, különösen azoknál, akik hosszan tartó vagy nagy dózisú ceftriaxon-kezelésben részesülnek. A tettes a kalcium-kelát.
A ceftriaxon kiváló széles spektrumú antibakteriális aktivitást mutat mind a Gram-pozitív, mind a Gram-negatív mikroorganizmusokkal szemben. Nagyon ellenálló a legtöbb kromoszómális és plazmid-közvetített β-laktamázzal szemben. A ceftriaxone aktivitása Enterobacter, Citrobacter, Serratia, indol-pozitív Proteus és Pseudomonas spp. különösen lenyűgöző. Hatékony az ampicillinrezisztens gonorrhoea és H. influenzae fertőzések kezelésében is, de általában kevésbé aktív, mint a cefotaxim Gram-pozitív baktériumok és B. fragilis ellen.