Cefradine

Cefradin (más néven cefradin), 7-[D-2-amino-2(1,4-ciklohexadien-1-il)-acetamido]-3-metil-8-0x0-5-tia-l-azabiciklo[4.2.0]okt-2- én-2-karbonsav-monohidrát (111 egy félszintetikus cefalosporin antibiotikum. orálisan, intramuszkulárisan és intravénásan alkalmazzák. A cephradine szerkezete hasonló a cefalexinéhez, az egyetlen különbség a hattagú gyűrűben van. A cefalexin három kettős kötések alkotnak aromás rendszert, míg a cephradine két kettős kötést tartalmaz ugyanabban a gyűrűben^[1].

1. ábra a cefradin kémiai szerkezete;
A cefradin egy fehér kristályos por, amelynek molekulatömege 349,4^[2]. Szóba került a cefradin szintézise^[3]. A cefradin jól oldódik vizes oldószerekben. Ez egy ikerion, amely lúgos aminocsoportot és savas karboxilcsoportot is tartalmaz. A 3-7 pH-tartományban a cefradin belső sóként létezik^[4]. A cefradin 24 órán át stabil 25"-on a 2-8 pH-tartományban. Mivel savas közegben stabil, a gyomornedvben csekély az aktivitásvesztés; kevesebb, mint 7%-os veszteséget jelentettek^[5].
A cefradin gyengén kötődik a humán szérumfehérjékhez. A gyógyszer kevesebb mint 20%-ban kötődött a szérumfehérjékhez^[4]. 10-12 pg/ml szérumkoncentrációnál a teljes gyógyszer 6%-a volt a fehérjéhez kötött komplexben. Egy másik tanulmány^[6]azt találta, hogy 10 pg/ml összkoncentrációnál a gyógyszer 28%-a volt fehérjéhez kötött állapotban; 100 pg/ml összkoncentrációnál a gyógyszer 30%-a volt fehérjéhez kötött állapotban. Ez a vizsgálat azt is kimutatta, hogy szérum hozzáadása a cefradinhoz csökkentette az antibiotikum aktivitást. Egy másik tanulmány^[2]kimutatták, hogy a cefradin fehérjekötődése 8-20% között változott a gyógyszer koncentrációjától függően. Egy tanulmány azonban Gadebusch et al.^[5]humán szérum hozzáadása után nem találtak változást a cefradin MIC-jében sem Staphylococcus aureus, sem Escherichia coli irányában.