Rövid leírás:
CAS-szám:472-15-1
Molekulaképlet: C30H48O3
molekulatömeg: 456,71
Kémiai szerkezet:
| Alapvető információk | |
| Termék neve | Betulinsav |
| Fokozat | Gyógyszerészeti fokozat |
| Megjelenés | Fehér vagy törtfehér |
| Assay | 98% |
| Szavatossági idő | 2 év |
| Csomagolás | 25kg/dob |
| Állapot | Stabil, de hűvös helyen tárolandó. Összeférhetetlen erős oxidálószerekkel, kalcium-glükonáttal, barbiturátokkal, magnézium-szulfáttal, fenitoinnal, B csoport nátrium-vitaminokkal. |
Leírás
A betulinsav (472-15-1) a fehér nyírfából (Betula pubescens) származó természetes lupán triterpenoid. Apoptózist indukál számos sejtvonalban.1 Mitokondriális permeabilitás átmeneti pórusok megnyitását idézi elő.2 ?Kemoszenzibilizálóként működik a rákellenes gyógyszeres kezelésben kemorezisztens vastagbélrák sejtvonalakban.3 Sejtáteresztő.
Használat
A betulinsav egy természetes pentaciklusos triterpenoid. A betulinsav gyulladásgátló és HIV-ellenes aktivitást mutat. A betulinsav szelektíven indukálja az apoptózist a tumorsejtekben azáltal, hogy közvetlenül aktiválja az apoptózis mitokondriális útvonalát egy p53- és CD95-független mechanizmuson keresztül. A betulinsav TGR5 agonista aktivitást is mutat.
Betulinsavat (BetA) alkalmaztak:
1.a Dengue-vírus (DENV) elleni vírusellenes szer hatásának tesztelésére.
2.mint szterin szabályozó elem-kötő fehérje (SREBP) inhibitor a tiszta sejtes vesesejtes karcinóma (ccRCC) sejtek lipid metabolizmusának és proliferációjának visszaszorítására.
3. kezelésként a tumorellenes tulajdonságainak sejtéletképesség és apoptotikus sejthalál vizsgálatára myeloma multiplex modellekben.
Rákellenes kutatás
Ez a vegyület egy Betula és Zizyphus fajokból nyert pentaciklusos triterpén, amely szelektív citotoxicitást mutat az emberi melanomasejtekkel szemben (Shoeb2006). Reaktív oxigénfajtákat hoz létre, aktiválja a MAPK kaszkádot, gátolja a stopoizomeráz I-et, gátolja az angiogenezist, modulálja a növekedést elősegítő transzkripciós aktivátorokat, modulálja az aminopeptidáz-N aktivitását, és ezáltal apoptózist indukál a rákos sejtekben (Desai et al. 2008; Fulda 2008).
Biológiai tevékenység
Természetes triterpenoid, amely HIV- és daganatellenes aktivitást mutat. Indukálja a reaktív oxigénfajták (ROS) termelését és aktiválja az NF-κ B-t. TRG5 agonista aktivitást mutat (EC 50 = 1,04 μM).
Biokémiai/fiziológiai hatások
A betulinsav, egy pentaciklusos triterpén, szelektíven indukálja az apoptózist a tumorsejtekben azáltal, hogy közvetlenül aktiválja az apoptózis mitokondriális útját egy p53- és CD95-független mechanizmuson keresztül.
